大家来盘点一下干扰RNA转录药有哪些？？

茅一鸣 2021-08-29 08:21

放线菌素D
【体内过程】放线菌素D（Dactinom开发者_如何学PythonycinD）静注后迅速分布到全身组织。其中肝、肾浓度最高。本品不易透过血脑屏障，约50%以原形经胆道排泄，尿液中排泄量也较大。

【药理作用】药物可嵌入到双链螺旋DNA中的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，形成稳定的复合物，阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。此外，本品也引起单链DNA断裂，这可能是通过游离基中介或通过影响Ⅱ型DNA拓扑异构酶（Top0Ⅱ）的作用。本品为细胞周期非特异性药物，主要作用于G1期。

【临床应用】放线菌素D与氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用，治疗绒癌效果较好，临床用于放疗、手术后，与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤医|学教育网搜集整理。本品对卡波齐（Kaposi‘s）肉瘤、软组织肉瘤、内皮细胞骨髓瘤（Ewin9’stumor）和其他肉瘤也有缓解作用。对乳腺癌、结肠直肠癌、黑色素瘤等也有一定疗效。

【不良反应】本品抑制骨髓，能引起明显的血小板和粒细胞减少。其他有厌食、恶心、呕吐、黏膜溃疡等。此外还有消化道炎症如胃炎、舌炎、唇炎、口腔炎、直肠炎等。静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛和局部硬结。

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一米天堂lili 2021-08-29 08:34

蒽环类抗肿瘤抗生素，包括多柔比星(Doxorubicin)、柔红霉素(Daunorubicin)、伊达比星(Idarubicin)等，作用机制基本相似。抗瘤作用机制复杂，药物分子能嵌入到DNA的双链中形成稳定复合物，影响DNA的功能，阻止DNA复制和RNA的转录；还具有抑制Top0Ⅱ功能，引起DNA断裂；对DNA依赖性RNA聚合酶也有抑制作用。在细胞内还可形成自由基，造成细胞膜及其他细胞器的损伤。本类药物为周期非特异性药物，但s期细胞最敏感。此外，还具有免疫抑制和抗菌作用。长期应用易产生耐药性，包括本类药物之间的交叉耐药性以及对长春碱开发者_开发知识库、长春新碱的交叉耐药性。

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